Statines en grapefruit interacties: risico's en bijwerkingen

Als u een statinegeneesmiddel voor de behandeling van hoog cholesterol heeft voorgeschreven, kan uw arts of apotheker u adviseren om grapefruit of grapefruitsap tijdens de behandeling te vermijden. Hoewel dat misschien vreemd specifiek klinkt, is er een goede reden waarom je deze specifieke vrucht wilt vermijden. Grapefruit kan niet alleen de hoeveelheid medicatie in uw bloed veranderen, maar het kan ook het risico op bijwerkingen verhogen, waarvan sommige ernstig kunnen zijn. Er zijn ook andere soorten medicijnen die kunnen worden beïnvloed door grapefruit.

De zorg

Statinegeneesmiddelen, ook bekend als HMG-CoA-reductaseremmers, werken door het blokkeren van het enzym dat uw lichaam nodig heeft om cholesterol te produceren. Naast het verlagen van "slechte" LDL-cholesterol en het verhogen van "goede" HDL-cholesterol, kunnen statinegeneesmiddelen ook het niveau van triglyceriden die in uw bloed circuleren verlagen.

Van de zeven statines die zijn goedgekeurd voor gebruik in de Verenigde Staten, de medicijnen die het meest getroffen zijn door de consumptie van grapefruit zijn:

• Lipitor (atorvastatine)
• Mevacor (lovastatin)
• Zocor (simvastatine)

De interactie wordt veroorzaakt door een organische verbinding in grapefruit bekend als furocoumarinen. Furanocoumarins zijn te vinden in andere groenten en fruit (zoals selderij, pastinaak en granaatappels), maar zijn vooral goed in grapefruit en grapefruitsap.

Het probleem met furanocoumarins is dat ze een nierenzym deactiveren dat bekend staat als cytochroom P4503A4 (CYP3A4), dat het lichaam gebruikt om bepaalde medicijnen af ​​te breken zodat ze uit het lichaam kunnen worden uitgescheiden.Wanneer dit gebeurt, kan de concentratie van het geneesmiddel dramatisch toenemen en daarmee het risico op bijwerkingen.

Risico's

De abnormale accumulatie van atorvastatine, lovastatine of simvastatine in het bloed kan leiden tot mogelijk ernstige bijwerkingen, inclusief:

• Hyperglycemie, die het risico op diabetes type 2 verhoogt
• Lever schade
• Neurologische symptomen, inclusief verwarring en geheugenverlies
• Rabdomyolyse, een afbraak van spierweefsel dat kan leiden tot nierfalen en de dood

Het risico kan van persoon tot persoon dramatisch variëren. Terwijl vrouwen en 65-plussers het grootste risico lijken te lopen, blijven onderzoeken in strijd met het werkelijke risico. Een aantal studies hebben gesuggereerd dat dergelijke bijwerkingen ongebruikelijk zijn en meestal geassocieerd zijn met een reeds bestaande nier-, lever- of neurologische aandoening.

Andere statinegeneesmiddelen blijven grotendeels onaangetast door de consumptie van grapefruit. Waaronder:

• Crestor (rosuvastatin)
• Lesco (fluvastatine)
• Livalo (pitavastatine)
• Pravachol (pravastatin)

Dit komt omdat de eerste drie geneesmiddelen worden afgebroken door een geheel ander enzym dat bekend staat als CYP2C9. Pravachol wordt ondertussen afgebroken door de lever in plaats van door de nieren.

Veiligheid en Overwegingen

Er is een populaire veronderstelling dat grapefruit veilig kan zijn als deze wordt gegeten voor of na een dosis Lipitor, Mevacor of Zocor. Op dit moment weet niemand echt waar de "veilige" regel is.

Wat wel bekend is, is dat statinespiegels tussen de 80 en 260 procent kunnen toenemen als het medicijn tegelijkertijd met grapefruit wordt ingenomen. Als het 12 uur uit elkaar wordt genomen, daalt dat tot tussen 44 procent en 66 procent. Het effect blijft hetzelfde, of u nu de grapefruit kookt of bevroren of gehomogeniseerd sap drinkt.

Hoe dit zich vertaalt naar de "veilige" consumptie van grapefruit blijft onduidelijk. De meeste artsen zullen u vertellen dat af en toe serveren van vruchtensap of fruit u geen kwaad zal doen. Het meeste bewijs suggereert dat er meer kans is op ernstige problemen als je grote hoeveelheden consumeert gedurende een langere periode.

Daarom is het het beste om je consumptie te beperken of om over te schakelen op "veilige" citrusvruchten, zoals bloedsinaasappelen, clementines, citroenen, limoenen, mandarijnen, navelappels en mandarijnen. Daarentegen bevatten bittere sinaasappelen, pomelo's, tangelo's en Sevilla-sinaasappelen hoge niveaus van furanocoumarine en moeten ze ook worden vermeden.

Andere geneesmiddelen

Andere geneesmiddelen worden eveneens beïnvloed door grapefruit en grapefruitsap. In sommige gevallen kan het fruit enzymatische actie blokkeren en de concentratie van het medicijn verhogen. In andere gevallen kan het interfereren met eiwittransporters in het bloed, waardoor de concentratie en het effect van het medicijn afnemen.

Waaronder:

• Bepaalde anti-aritmiedrugs, zoals amiodaron
• Bepaalde anti-angst medicijnen, zoals buspiron
• Sommige antihistaminica, zoals Allegra (fexofenadine)
• Bepaalde corticosteroïden, zoals budesonide
• Sommige hypertensie-medicijnen, zoals nifedipine
• Sommige medicijnen voor afstoting van orgaantransplantaten, zoals cyclosporine

Spreek met uw arts of apotheker als u regelmatig grapefruit gebruikt om ervoor te zorgen dat het uw medicijnen niet verstoort.

Een woord van heel goed

Als u echt van grapefruit houdt en er niet zonder kunt, praat dan met uw arts over het overschakelen naar een andere statine of verlaag uw dosis. Als je af en toe grapefruit consumeert, is het onwaarschijnlijk dat dit echt schade aanricht. Het belangrijkste is dat u de normale consumptie of overconsumptie van grapefruit in welke vorm dan ook vermijdt. Schakel indien mogelijk over op sinaasappelen of ander veilig fruit en bewaar grapefruit voor speciale gelegenheden.